Mecanismo de acción
Moxifloxacino

Moxifloxacino posee actividad in vitro frente a un amplio espectro de microorganismos patógenos Gram+ y Gram-. La acción bactericida de moxifloxacino resulta de la inhibición de ambos tipos de topoisomerasas II (ADN girasa y topoisomerasa IV) necesarias para la replicación, transcripción y reparación del ADN bacteriano. Parece que la porción C8-metoxi contribuye a favorecer la actividad y a reducir la selección de mutantes resistentes de las bacterias Gram+, en comparación con la porción C8-H. La presencia masiva del sustituyente bicicloamina en la posición C7 impide el eflujo activo, asociado a los genes norA o pmrA observados en determinadas bacterias Gram+.

Indicaciones terapéuticas
Moxifloxacino

Tratamiento de infecciones bacterianas en pacientes ≥ 18 años causadas por microorganismos sensibles:
- Por vía oral, solamente utilizar cuando no se considera apropiado el uso de antibacterianos que son habitualmente recomendados en sinusitis bacteriana aguda y en exacerbación aguda de la EPOC (incluyendo bronquitis).
En neumonía adquirida en la comunidad, (excepto casos graves), enfermedad inflamatoria pélvica leve o moderada (p. ej. infecciones de tracto genital superior femenino, incluyendo salpingitis y endometritis), sin absceso tubo-ovárico o pélvico asociados cuando no se considera apropiado el uso de antibacterianos que son habitualmente recomendados o cuando éstos han fracasado. No recomendado en monoterapia para enfermedad inflamatoria pélvica leve o moderada (administrar en combinación con otro antibacteriano (p. ej. cefalosporina) debido al incremento de cepas de Neisseria gonorrhoeae resistentes a moxifloxacino, a no ser que pueda excluirse su presencia).
Completar tratamiento de neumonía adquirida en la comunidad e infección complicada de piel y tejidos blandos tras mejoría inicial por vía IV.
- Por vía IV, solamente utilizar cuando no se considera apropiado el uso de antibacterianos que son habitualmente recomendados en neumonía adquirida en la comunidad e infección complicada de piel y tejidos blandos.

Modo de administración
Moxifloxacino

Oral: los comp. deben tragarse enteros con suficiente líquido y pueden tomarse independientemente de las comidas. IV: administrar mediante perfusión constante durante 60 minutos.Si está clínicamente indicado, puede administrarse a través de una sonda en T, conjuntamente con soluciones para perfusión que sean compatibles.

Contraindicaciones
Moxifloxacino

Hipersensibilidad a moxifloxacino y otras quinolonas; embarazo, lactancia; pacientes < 18 años; pacientes con historia de enf./trastornos en los tendones asociados al tratamiento con quinolonas; prolongación QT congénita o adquirida y documentada; alteraciones electrolíticas (en particular hipopotasemia no corregida); bradicardia clínicamente relevante; insuf. cardíaca clínicamente relevante con reducción de fracción de eyección ventricular izda.; historial previo de arritmias sintomáticas; concomitancia con prolongadores QT; I.H. (Child Pugh C) y transaminasas 5 x LSN.

Advertencias y precauciones
Moxifloxacino

Evitar en pacientes que hayan experimentado con anterioridad reacciones adversas graves con quinolonas o fluoroquinolonas (sólo iniciar en en ausencia de opciones terapéuticas alternativas y tras valorar riesgo/benecio); valorar riesgo/beneficio en infecciones de poca gravedad; precaución en pacientes con afecciones proarrítmicas en curso (p. ej. isquemia aguda de miocardio, prolongación intervalo QT) por riesgo mayor de arritmia ventricular (torsades de pointes incluida) y parada cardiaca, en especial mujeres y ancianos (se debe interrumpir tratamiento y realizar ECG); precaución en concomitancia con fármacos reductores del nivel de K, pacientes con trastornos SNC u otros factores que predispongan a convulsiones o a reducción del umbral (suspender tratamiento en caso de aparición) y en miastenia gravis; descritas reacciones alérgicas/hipersensibilidad tras 1ª administración, suspender si aparece; notificados casos de hepatitis fulminante con posibilidad de conducir a I.H. (incluyendo casos mortales); vigilar aparición de alteración hepática (realizar PFH); riesgo de reacciones cutáneas vesiculares (síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica), suspender si aparecen; notificados casos de reacciones adversas graves incapacitantes, de duración prolongada, y potencialmente irreversibles así como de polineuropatía sensitiva o sensitivo-motora que puede causar parestesia, hipoestesia, disestesia o debilidad; riesgo de reacciones psiquiátricas (precaución en pacientes psicóticos o en pacientes con historia de enfermedad psiquiátrica), de colitis pseudomembranosa, de diarrea asociada a C. difficile (suspender el tratamiento si aparece y no administrar medicamentos que inhiben el peristaltismo), alteraciones visuales y de reacciones hemolíticas con historia familiar o deficiencia de G6PDH; se puede producir tendinitis y rotura tendinosa (especialmente, pero no únicamente limitada, al tendón de Aquiles). Mayor riesgo en ancianos, I.R., pacientes con trasplantes de órganos sólidos y en tratados con corticosteroides; interrumpir el tratamiento si aparece tendinitis (p. ej., tumefación dolorosa o inflamación) y considerar un tratamiento alternativo; no utilizar corticosteroides si se producen signos de tendinopatía; valorar riesgo/beneficio en: pacientes con antecedentes familiares de aneurisma, diagnosticados de aneurisma aórtico y/o disección aórtica preexistentes o en presencia de otros factores de riesgo o trastornos que predispongan para aneurisma y disección aórticos (síndrome de Marfan, síndrome vascular de Ehlers- Danlos, arteritis de Takayasu, arteritis de células gigantes, enfermedad de BehÇet , hipertensión, aterosclerosis conocida); precaución en ancianos con alteración renal e ingesta inadecuada de líquidos por mayor riesgo de I.R.; notificados casos de coma hipoglucémico (monitorizar glucemia en diabéticos); evitar exposición UV/solar; no recomendado en enf. inflamatoria pélvica complicada (por vía oral) ni en el tratamiento de infecciones por S. aureus resistente a meticilina; posible falso - en cultivo de Mycobacterium spp.; riesgo de reacciones adversas cutáneas graves, que pueden poner en peligro la vida o incluso ser mortales (monitorizar al paciente, interrumpir el tratamiento si aparecen y no reanudarlo). Además IV: eficacia no establecida en quemadura grave, fascitis, infección pie diabético con osteomielitis; evitar uso intraarterial.

Reacciones adversas
Moxifloxacino

Sobreinfecciones debidas a bacterias resistentes u hongos (candidiasis oral y vaginal); cefalea, mareo; prolongación QT en pacientes con hipopotasemia; náuseas, vómitos, diarrea, dolor gastrointestinal y abdominal; aumento de transaminasas. Además IV: reacción el lugar de iny.
Otras reacciones adversas identificadas después de la evaluación de los datos de farmacovigilancia: reacciones adversas cutáneas graves (necrólisis epidérmica tóxica (NET o síndrome de Lyell), síndrome de Stevens-Johnson y pustulosis exantemática generalizada aguda), pancitopenia, síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética, coma hipoglucémico, delirio y rabdomiólisis.