Sulfametoxazol inhibe de forma competitiva la utilización del ácido para-aminobenzoico (PABA) en la síntesis del dihidrofolato que se produce en la célula bacteriana produciendo bacteriostasis. Trimetoprima inhibe de forma reversible la dihidrofolato reductasa bacteriana (DHFR), una enzima activa en la ruta metabólica del folato, que convierte dihidrofolato en tetrahidrofolato. Dependiendo de las condiciones, el efecto podría ser bactericida. Así, trimetoprima y sulfametoxazol bloquean dos etapas consecutivas en la biosíntesis de purinas y por lo tanto, ácidos nucleicos esenciales para muchas bacterias. Esta acción, produce una potenciación marcada de la actividad in vitro entre los dos agentes.
- Oral. 1ª elección en adultos, adolescentes, lactantes y niños (> 6 sem) para: tratamiento y prevención de neumonía por P. carinii; profilaxis 1 ria de toxoplasmosis; nocardiosis; melioidosis. 2ª elección en: otitis media aguda; exacerbaciones agudas de bronquitis crónica en pacientes sin factores de riesgo; infecciones agudas no complicadas del tracto urinario (cistitis, pielonefritis); diarrea infecciosa; tratamiento de toxoplasmosis; granuloma inguinal (donovanosis); brucelosis.
-IV. 1ª elección: en adultos y niños > 2 meses para: tratamiento de la neumonía por P. carinii; nocardiosis. 2ª elección para el tratamiento de: toxoplasmosis, listeriosis e infecciones por cepas de S. aureus resistentes a meticilina (MRSA) como osteomielitis y artritis séptica o infecciones de la piel y de los tejidos blandos.
Vía oral: tomar con algún alimento o bebida para minimizar cualquier posible alteración gastrointestinal. Vía IV: La perfusión debe ser de 60-90 min.
Antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de los principios activos o a sulfonamidas; niños prematuros y niños a término < 6 sem (vía oral) o niños < 2 meses (vía IV); sospecha o diagnóstico confirmado de porfiria aguda; anemia megaloblástica por deficiencia de folato documentada; I.R. grave; I.H. grave. Además por vía oral: tratamiento concomitante con dofelitida. Además por vía IV: embarazo y lactancia.
Resistencia de microorganismos implicados en otitis media aguda y exacerbación aguda de la bronquitis crónica (S. pneumoniae) e infección no complicada del tracto urinario (E. coli) puede variar de un país a otro, el profesional sanitario debe tener en cuenta los datos de resistencia a nivel local; se han producido casos raros de muerte, debidos a reacciones graves incluyendo necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica, otras discrasias sanguíneas e hipersensibilidad del aparato respiratorio; no administrar a pacientes con alteraciones hematológicas graves a excepción de aquellos casos en los que exista una supervisión médica estrecha; notificados casos de reacciones cutáneas graves como síndrome de Steven Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (monitorizar y suspender el tratamiento si aparecen); pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS); realizar recuentos sanguíneos mensualmente (sobre todo en tratamiento prolongado, ancianos y déficit de folato; precaución en: I.R. (ajustar posología), lesión del parénquima hepático, ancianos, deficiencia de G6PDH (riesgo de hemólisis), fenilcetonúricos, pacientes con riesgo de hiperpotasemia e hipernatremia (monitorizar Na y K); no recomendado en tratamiento de faringitis por estreptococo beta-hemolítico del grupo A (S. pyogenes); mantener diuresis adecuada; riesgo de: diarrea y colitis pseudomembranosa por C. difficile.
Además IV: precaución en pacientes con alergias graves, asma bronquial o SIDA.
La influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.
Candidiasis; hiperpotasemia; dolor de cabeza; náuseas, diarrea; erupciones cutáneas.
Otras reacciones adversas identificadas después de la evaluación de los datos de farmacovigilancia: Dermatosis neutrófila aguda febril (síndrome de Sweet).
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